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Mohammed Saleh Al Aboody 和 Suresh Mickymaray 来自沙特阿拉伯利雅得地区马朱玛大学阿尔祖尔菲学院生物学系，他们在2020年1月26日于《Antibiotics》期刊上发表了这篇综述文章。文章的主题是黄酮类化合物的抗真菌活性及其作用机制。

黄酮类化合物的抗真菌活性及作用机制综述

主要观点一：真菌感染的现状和挑战

真菌感染的发病率正在以惊人的速度增长，其发病机制尚不清楚。这些真菌疾病的复发通常是由于它们对抗真菌药物产生抗药性的进化回避。开发针对真菌疾病的合适新型抗菌剂在当前临床领域仍然是一个重大问题。因此，迫切需要开发比现有药物更有效的替代剂。例如，曲霉属（A. fumigatus）和克鲁塞氏念珠菌（C. krusei）对大多数唑类药物具有抗性，而新型隐球菌（Cryptococcus neoformans）对氟康唑和棘白菌素类药物也具有抗性。

支持证据：作者引用了大量研究，指出微生物对抗真菌药物的耐药性是一个主要问题。相关研究表明，到2050年，与抗菌素耐药性相关的死亡率可能超过1000万，这将导致比癌症和代谢疾病更高的死亡率。

主要观点二：传统植物药物和生物活性天然产物的重要性

在早期关于天然药物的创新中，黄酮类化合物是一组能够对人体产生多种有益效果的植物衍生物质。识别出在低浓度下或在协同组合中具有潜在抗真菌效果的黄酮类化合物可以帮助克服这一问题。黄酮类化合物与现有药物的结合使用是一种极好的方法，可以减少副作用和毒性。

支持证据：传统植物疗法已被广泛应用于治疗和预防人类疾病。这些传统植物方法已被证明可以产生生物活性化合物，作为现代医学中的治疗工具。黄酮类化合物或生物活性化合物在药物发现中起着重要作用，既可以作为天然形式的化合物，也可以作为合成变化的模板。

主要观点三：黄酮类化合物的分类及其抗真菌活性

黄酮类化合物是次生代谢物，被确定为广泛存在于植物中的多酚类物质。它们广泛存在于食品和饮料中，如可可、洋葱、苹果、香蕉、所有柑橘类水果、葡萄、浆果、红酒和海莓等。根据中心碳环的变化，黄酮类化合物可分为以下子类：黄酮醇、黄烷酮、异黄酮、黄酮、黄烷和花青素。

支持证据：许多体内和临床研究表明，黄酮类化合物表现出各种药理功能，包括抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血脂、抗炎、抗骨质疏松、抗过敏和抗血栓、肝保护、神经保护、肾保护、化学预防和抗癌、抗菌、抗真菌和抗病毒活性。此外，黄酮类化合物通过抑制一系列酶来调节生物系统。

主要观点四：黄酮类化合物的具体抗真菌活性

文章详细列出了不同黄酮类化合物对各种病原体的最低抑菌浓度（MIC）。例如，大豆中的异黄酮（Equol）对白色念珠菌（C. albicans）的MIC为516–1032 μg/ml；大豆中的异黄酮（Daidzein）对白色念珠菌的MIC也为516–1032 μg/ml；甘草中的异黄烷（Glabridin）对白色念珠菌的MIC为6.3–12.5 μg/ml。

支持证据：表1详细列出了各种黄酮类化合物的来源、结构、抑制的真菌菌株和相应的MIC值，以及参考文献。这些数据表明黄酮类化合物在抑制多种真菌菌株方面具有显著效果。

主要观点五：黄酮类化合物的作用机制

黄酮类化合物可以通过多种机制发挥抗真菌作用。它们可以作为螯合剂和自由基清除剂，抑制脂质过氧化、毛细血管通透性和血小板聚集及脆性。此外，黄酮类化合物通过抑制一系列酶来调节生物系统，如水解酶、脂肪酶、α-葡萄糖苷酶、醛糖还原酶、环氧合酶、黄嘌呤氧化酶、透明质酸酶、碱性磷酸酶、芳基硫酸酯酶、脂氧合酶、Ca+2-ATPase、cAMP磷酸二酯酶和几种激酶。

支持证据：黄酮类化合物因其较低的生物利用度、较低的肠道渗透性和较高的代谢率，在饮食中较高量或长期摄入时可能会引起较少的副作用。此外，黄酮类化合物对人类和动物只有轻微的毒性，因为它们的吸收系数较差。

研究的意义和价值

本综述强调了黄酮类化合物在抗真菌治疗中的潜力。通过详细分析各种黄酮类化合物的抗真菌活性和作用机制，本文为未来的研究提供了宝贵的参考。黄酮类化合物不仅可以单独使用，还可以与传统药物结合使用，从而提供更大的治疗选择。这种方法不仅减少了抗菌剂的用量，还降低了毒性和提高了对真菌药物的耐受性。

黄酮类化合物作为一种天然产物，在抗真菌治疗中具有重要的科学和应用价值。这项研究不仅为理解黄酮类化合物的抗真菌机制提供了新的视角，还为开发新型抗真菌药物提供了理论基础。