槲皮素纤维素多孔微球封装技术研究：提升抗氧化活性与储存稳定性

作者及机构
本研究由沈阳药科大学功能食品与葡萄酒学院的Tong Zhang、Hongyue Wang、Xiaoya Pan、Xiangrong Zhang（通讯作者）团队，联合黑龙江省农业科学院食品加工研究所的Xindi Zhang以及辽宁省天然药物现代分离与工业化制造专业技术创新中心的Caihong Shi共同完成。论文发表于*Journal of Food Measurement and Characterization*（2024年8月刊），标题为《Encapsulation of Quercetin in Cellulose Porous Microspheres: Improving Antioxidant Activity and Storage Stability》。

学术背景

研究领域与动机
槲皮素（Quercetin）是一种广泛存在于羽衣甘蓝、洋葱、浆果等植物中的多酚类化合物，具有抗氧化、抗炎和抗菌等功能，但其应用受限于化学稳定性差（酚羟基易降解）和口服生物利用度低（吸收差、代谢快）两大问题。为解决这些问题，研究团队提出通过多孔微球封装技术提升槲皮素的稳定性和缓释性能。

科学基础与目标
- 背景知识：已有研究尝试通过纳米载体（如脂质体）改善槲皮素性能，但多孔微球因其高负载能力和可控释放特性更具潜力。乙基纤维素（Ethyl Cellulose, EC）是一种生物相容性良好的不溶性聚合物，常用于药物递送系统。
- 研究目标：开发一种基于乙基纤维素的多孔微球载体，优化其制备工艺，并评估其对槲皮素抗氧化活性和储存稳定性的提升效果。

研究方法与流程

1. 多孔微球制备与优化

方法：采用准乳液溶剂扩散法（Quasi-emulsion Solution Diffusion Method），以乙基纤维素为骨架材料，聚乙烯醇（PVA）为乳化剂，二氯甲烷/乙醇为溶剂体系。
实验设计：通过Box-Behnken设计（BBD）优化四个关键参数：
- PVA浓度（0.1–0.3%）
- EC与槲皮素质量比（1:1–3:1）
- 二氯甲烷/乙醇体积比（3:1–5:1）
- 搅拌时间（2–4小时）
响应指标：包封率（Encapsulation Efficiency, EE%）和载药量（Loading Capacity, LC%）。

结果：最优条件为PVA 0.16%、EC:槲皮素=41:19（w/w）、二氯甲烷/乙醇=4:1（v/v）、搅拌3.5小时，最终EE%达90.32%，LC%为20.54%。微球粒径集中在150–200 μm（占比62.5%）。

2. 微球表征

技术手段：
- 扫描电镜（SEM）：证实微球表面具有多孔结构（图3），槲皮素以无定形态存在。
- 傅里叶变换红外光谱（FTIR）：槲皮素的C=O峰（1656 cm⁻¹）偏移至1751 cm⁻¹，表明其与EC形成氢键（图4a）。
- X射线衍射（XRD）：槲皮素特征峰消失，进一步验证其无定形封装（图4b）。
- 热分析（DSC/TGA）：微球在369.68°C出现热分解峰，显示良好的热稳定性（图5）。

3. 体外释放与抗氧化活性

释放实验：在不同pH介质中测试微球的缓释性能。结果显示：
- pH 6.8时累积释放率最高（92.76%，20小时），符合一级动力学模型（R²>0.97）。
- 释放机制：pH 7.4时为非菲克扩散（n=0.47），其余为菲克扩散主导。

抗氧化测试：
- DPPH清除率：微球（78.41%）显著高于游离槲皮素（72.12%）。
- ABTS清除率：微球在50 μg/mL浓度下达78.35%，优于游离形式（69.73%）。

4. 稳定性评估

将样品置于高温（60°C）、高湿（75% RH）和强光（4500 lux）条件下10天：
- 保留率：微球组（87.73–94.07%）显著高于游离槲皮素（75.73–87.17%）。
- 形态：微球颜色和粉末状态稳定，而游离槲皮素在高湿下变暗（图8）。

主要结果与结论

1. 成功制备多孔微球：通过BBD优化工艺，获得高包封率（90.32%）和均匀粒径分布（150–200 μm）。
   
2. 结构优势：多孔结构延缓槲皮素降解，无定形态提升溶解性，氢键作用增强稳定性。
   
3. 功能提升：微球显著提高抗氧化活性（DPPH/ABTS清除率）并实现pH依赖的缓释。
   
4. 应用价值：该技术为槲皮素在功能性食品和药物递送系统中的实际应用提供了新策略。
   

研究亮点

1. 方法创新：首次将准乳液溶剂扩散法应用于槲皮素-乙基纤维素多孔微球制备，并通过BBD系统优化工艺。
   
2. 性能突破：微球同时解决了槲皮素的稳定性、生物利用度和缓释问题。
   
3. 跨学科价值：结合食品科学、材料学和药物制剂技术，为多酚类化合物的载体设计提供参考。
   

其他价值

• 潜在应用：可扩展至其他不稳定活性成分（如花青素、维生素）的封装。
  
• 环保性：乙基纤维素作为天然聚合物，符合绿色材料趋势。
  

（全文约2000字）