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普列姆纳草根提取物的活性成分鉴定及抗炎作用研究

期刊:phytomedicineDOI:10.1016/j.phymed.2023.155007

这篇文档属于类型a,它报道了一项关于Premna herbacea Roxb.根提取物在银屑病治疗中的抗炎作用及其活性成分的原创研究。以下是详细的学术报告:


主要作者与机构

该研究由Debanjan SarkarPartha GoraiAnik PramanikArghadip MondalNaba Kumar MondalBiplob Kr ModakSankar Bhattacharyya共同完成。他们分别来自印度Sidho Kanho Birsha UniversityZoology DepartmentBurdwan UniversityEnvironmental Science Department。研究于2023年7月30日发表在Phytomedicine期刊上,文章编号为119 (2023) 155007

学术背景

本研究的科学领域为植物药理学免疫生物学,旨在探讨Premna herbacea Roxb.根提取物(PHRME)对银屑病(一种慢性炎症性皮肤病)的治疗作用及其潜在机制。银屑病(psoriasis)影响着全球1-2.88%的人口,其典型症状包括皮肤增厚、红斑和鳞屑。目前,银屑病的治疗药物虽有效,但副作用大且价格昂贵。因此,具有低副作用和成本效益的植物提取物引起了科学家的广泛关注。

Premna herbacea Roxb.是一种传统药用植物,其根在阿育吠陀医学中用于治疗风湿、炎症等疾病,但其抗炎作用的系统研究较少。本研究旨在通过体外和体内实验,系统评估PHRME的抗炎作用,并鉴定其活性成分及其作用机制。

研究流程

研究分为以下几个主要步骤:

  1. 提取与初步分析

    • 从印度Purulia地区的Ayodhya Hills收集Premna herbacea Roxb.的根部,使用甲醇等溶剂通过索氏提取法获得粗提物。
    • 通过薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)对提取物进行成分分离。
  2. 体外实验

    • 测试PHRME对LPS诱导的巨噬细胞活性氧(ROS)生成和炎症因子(如TNF-α、IL-12、IL-6等)表达的影响。
    • 通过MTT实验(细胞活力测试)验证提取物的细胞毒性。
    • 使用荧光标记法检测P65亚基在核内的转位情况。
  3. 体内实验

    • 建立咪喹莫特(imiquimod)诱导的小鼠银屑病模型,模拟人类银屑病症状。
    • 通过皮肤评分(PASI评分)和组织学分析评估PHRME的疗效。
    • 检测小鼠血清中的前列腺素E2(PGE2)水平和肝脏功能酶的变化。
    • 通过流式细胞术分析皮肤、脾脏和血液中巨噬细胞的数量和激活状态。
  4. 活性成分鉴定与分子对接

    • 使用GC-MS和LC-MS鉴定PHRME中的活性成分,并通过分子对接模拟其与COX-2和NFκB的结合能力。
    • 确认了三种潜在的活性成分:5-羟基-7-甲氧基黄烷酮3-羟基-7,8,2’,3’-四甲氧基黄酮2,4’,6’-三甲氧基查尔酮
  5. 数据分析

    • 使用GraphPad Prism软件进行统计学分析,采用Student’s t检验和ANOVA方法评估实验结果的显著性。

主要结果

  1. 体外实验结果

    • PHRME显著降低LPS诱导的巨噬细胞ROS生成,IC50值为19.01 µg/ml。
    • PHRME抑制炎症因子(TNF-α、IL-12、IL-6、IL-1α和IL-1β)的表达,并减少前列腺素E2(PGE2)的分泌。
    • PHRME阻止了NFκB的P65亚基向核内的转位,表明其通过调节NFκB信号通路发挥抗炎作用。
  2. 体内实验结果

    • PHRME显著改善咪喹莫特诱导的小鼠银屑病症状,包括减轻皮肤红斑、鳞屑和增厚。
    • PHRME降低了银屑病小鼠皮肤和血液中M1型巨噬细胞的比例,并减少了炎症因子的表达。
    • PHRME对肝脏功能无明显毒性,且能改善银屑病小鼠的肝功能异常。
  3. 活性成分鉴定结果

    • GC-MS和LC-MS分析鉴定了三种活性成分,其中5-羟基-7-甲氧基黄烷酮表现出最强的抗炎活性。
    • 分子对接实验表明,这些成分与COX-2和NFκB蛋白具有较高的结合亲和力,进一步验证了其抗炎机制。

结论与意义

本研究首次系统评估了Premna herbacea Roxb.根提取物(PHRME)在银屑病治疗中的抗炎作用,并鉴定了其活性成分及其作用机制。PHRME通过抑制NFκB信号通路和COX-2表达,显著改善银屑病症状,且具有低毒性和高成本效益的特点。研究结果为开发新型植物基抗炎药物提供了重要的科学依据。

研究亮点

  1. 首次系统研究Premna herbacea Roxb.根提取物在银屑病治疗中的抗炎作用。
  2. 鉴定了三种具有显著抗炎活性的黄酮类化合物。
  3. 通过分子对接技术阐明了活性成分的作用机制。
  4. 在体内和体外实验中验证了PHRME的低毒性和高效性。

其他有价值的内容

研究中还探讨了PHRME对肝脏功能和血液参数的影响,证实了其在临床治疗中的安全性。此外,研究团队还通过计算机模拟评估了活性成分的药代动力学特性,为进一步的临床试验奠定了基础。


这篇研究为银屑病的治疗提供了新的植物药来源,同时为植物药理学领域的研究提供了重要的参考和启示。

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