从落叶放线菌中分离的新型噻唑肽类抗生素Thiazoplanomicin的研究

新型抗生素Thiazoplanomicin的发现与研究 学术背景 近年来,抗生素耐药性问题日益严重,尤其是针对Neisseria gonorrhoeae(淋病奈瑟菌)的耐药性问题尤为突出。淋病奈瑟菌是一种常见的性传播病原体,能够迅速产生耐药性,导致传统抗生素如青霉素、四环素和环丙沙星等逐渐失效。目前,头孢曲松(Ceftriaxone)是治疗淋病的主要药物,但随着耐药菌株的出现,寻找新型抗生素成为当务之急。世界卫生组织(WHO)和全球抗生素研究与开发伙伴关系(GARDP)均强调,开发具有新作用机制或新骨架结构的抗生素是应对耐药性淋病的关键。 在此背景下,日本Institute of Microbial Chemistry (BIKAKEN)的研究团队从落叶堆中分离出一种新的放线菌株Actino...

含有tbu-β3,3ac6c的α/β杂合肽对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性研究

新型α/β杂合肽对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性研究 研究背景 随着抗生素的广泛使用和滥用,多重耐药性(Multi-Drug Resistance, MDR)已成为全球公共卫生的重大威胁。尤其是ESKAPE病原体(包括肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌属)对现有抗生素的耐药性日益增强,导致传统抗生素在临床治疗中失效。因此,开发新型抗菌药物成为当务之急。 抗菌肽(Antimicrobial Peptides, AMPs)作为天然免疫系统的重要组成部分,具有广谱抗菌活性,且不易引发耐药性。然而,天然抗菌肽在体内易被蛋白酶降解,限制了其临床应用。为了解决这一问题,研究人员开始探索将非天然氨基酸(如β-氨基酸)引入肽链中,以提高其蛋白酶稳定性和抗菌活性。本...

半合成胍脒脂糖肽在体内外的强效抗菌活性

半合成胍基脂类糖肽抗生素的开发及其在体内外抗菌活性研究 背景介绍 随着抗菌药物开发的减缓和耐药菌株的迅速增加,抗菌素耐药性已成为威胁人类健康的重大问题。尤其是革兰氏阳性病原体,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),越来越多地造成社区和医院获得性感染,导致显著的病患率和死亡率。自从万古霉素问世以来,它被广泛用于治疗MRSA及其他革兰氏阳性病原体引起的感染。然而,近年来,耐万古霉素的临床分离株不断出现,对临床治疗带来了新的挑战。这些耐药株包括万古霉素中介金黄色葡萄球菌(VISA)、异质性VISA(具有一个耐药亚群)以及万古霉素耐金黄色葡萄球菌(VRSA),均表现出对万古霉素的不同程度耐药性。此外,耐万古霉素肠球菌(VRE)也成为严重的临床问题,目前估计30%的相关性感染对万古霉素无效。 研究目...