学術的背景 Gタンパク質共役型受容体（GPCRs）はヒト体内で最大の膜タンパク質ファミリーであり、異質三量体Gタンパク質（Gα、Gβγサブユニットで構成）を介して細胞外シグナルを伝達する。Gタンパク質は分子スイッチとして機能し、その活性状態はGTP/GDPサイクルによって調節される： - 不活性状態：GαがGDPと結合し、Gβγと安定な複合体を形成 - 活性状態：GPCRがGDP放出を促進した後、GαがGTPと結合し、Gβγから解離 長年、Gタンパク質シグナルを特異的に阻害するツールは不足していた。天然環状ペプチドFR900359（FR）とYM-254890（YM）はGq/11サブファミリーを効率的に阻害するが、その分子メカニズムは完全には解明されていなかった。従来の見解では、これらはGαの...