Mécanisme moléculaire de l'agonisme biaisé par l'arrestine du récepteur de la neurotensine 1 par un modulateur allostérique intracellulaire

Chimie, Chimie pharmaceutique, Médecine, Médecine fondamentale, Pharmacie, Sciences de la vie, Biochimie,
Récepteurs couplés aux protéines G   modulateurs allostériques   agonisme biaisé par l'arrestine   récepteur de la neurotensine 1   structures cryo-EM   transduction du signal   découverte de médicaments  

Contexte académique Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCRs) constituent la famille de récepteurs la plus abondante à la surface des cellules humaines et sont également les cibles les plus courantes des médicaments approuvés par la FDA. Les GPCRs jouent un rôle crucial dans le traitement de diverses maladies telles que la douleur, le diabète,...

GutBugDB : une ressource web pour prédire la biotransformation des molécules biotiques et xénobiotiques médiée par le microbiome intestinal humain

Chimie, Chimie pharmaceutique, Chimie computationnelle, Sciences de l'information, Intelligence artificielle, Médecine, Système gastro-intestinal, Pharmacie, Sciences de la vie, Biochimie, Microbiologie,
biotransformation   base de données   microbiome intestinal humain   apprentissage automatique   métabolisme des xénobiotiques  

Ces dernières années, le rôle crucial du microbiote intestinal humain (Human Gut Microbiota, HGM) dans le métabolisme des médicaments et des nutriments a été progressivement reconnu. Le microbiote intestinal influence non seulement la biodisponibilité des médicaments administrés par voie orale, mais participe également à la biotransformation des mé...

Le Connexin43 des astrocytes-gliomes confère une résistance au témozolomide par l'activation de l'axe E2F1/ERCC1

Médecine, Neurologie, Pharmacie, Oncologie,
gliome   résistance au témozolomide   Connexin43   axe E2F1/ERCC1   microenvironnement tumoral   astrocytes   résistance à la chimiothérapie  

Le rôle de Connexin43 dans la résistance au témozolomide dans le gliome via l’activation de l’axe E2F1/ERCC1 Contexte académique Le gliome (glioma) est la tumeur la plus courante et la plus mortelle du système nerveux central, et le témozolomide (TMZ) est son traitement conventionnel. Cependant, le traitement par TMZ entraîne souvent une récidive t...

Les doses actuelles d'antifongiques sont-elles suffisantes pour les patients gravement malades ? Résultats d'une étude pharmacocinétique internationale et multicentrique sur l'exposition aux antifongiques dans les unités de soins intensifs—L'étude SAFE-ICU

Médecine, Maladies infectieuses, Pharmacie,
antifongiques   pharmacocinétique   unité de soins intensifs   maladie fongique invasive   optimisation des doses  

Une étude internationale multicentrique révèle des problèmes de sous-dosage des antifongiques chez les patients gravement malades Contexte académique Les infections fongiques invasives (invasive fungal infections) sont des infections nosocomiales courantes et graves, en particulier chez les patients en unité de soins intensifs (ICU), avec des taux ...

Développement et validation d'un facteur de correction variable dans le temps pour l'évaluation de l'intervalle QT chez les patients atteints de tuberculose résistante

Médecine, Maladies infectieuses, Pharmacie, Système cardiovasculaire, Sciences de la vie, Biochimie,
tuberculose résistante   tachycardie   rythme cardiaque   intervalle QT   prolongation QT   facteurs de correction  

Développement et validation d’un facteur de correction à variation temporelle pour l’évaluation de l’intervalle QT chez les patients atteints de tuberculose résistante aux médicaments Contexte académique et motivation de l’étude Au cours du traitement de la tuberculose active (TB), les patients présentent souvent une tachycardie qui s’atténue génér...

Découverte par hybridation de nouveaux dérivés de quinazoline-2-indolinone comme inhibiteurs puissants et sélectifs de PI3Kα

Chimie, Chimie pharmaceutique, Médecine, Pharmacie, Oncologie,
hybridation moléculaire   quinazoline   2-indolinone   inhibiteur de PI3Kα   cancer du poumon non à petites cellules  

Développement d’un nouvel inhibiteur sélectif de PI3Kα : Une percée dans le traitement du cancer du poumon grâce à la technologie d’hybridation moléculaire Contexte académique Le cancer, en particulier le cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC), est la deuxième cause de mortalité dans le monde. Actuellement, la chimiothérapie reste le princ...