Le voyage nucléaire de VCP : Initié par l'interaction avec KPNB1 pour réparer les dommages à l'ADN

Chimie, Chimie pharmaceutique, Médecine, Oncologie, Sciences de la vie, Biologie cellulaire, Biochimie, Immunologie, Génétique,
Réparation des dommages à l'ADN   VCP   KPNB1   translocation nucléaire   Withaferin A  

Contexte académique La réparation des dommages à l’ADN (DDR, DNA Damage Repair) est un mécanisme central pour maintenir la stabilité du génome, et son dysfonctionnement est étroitement lié au développement du cancer. La protéine Valosin-containing protein (VCP/p97), membre de la famille des AAA+ ATPases, joue un rôle clé dans le processus de DDR en...

Perspectives moléculaires sur la reconnaissance de novo de petites molécules par une structure d'ARN intronique

Chimie, Chimie pharmaceutique, Sciences de la vie, Biochimie, Biophysique,
ciblage de l'ARN   reconnaissance de petites molécules   cryoEM   inhibiteur d'épissage   interactions ARN-ligand  

Contexte académique L’ARN, en tant que vecteur d’information génétique et molécule fonctionnelle, a longtemps été considéré comme une cible “indruggable”. Ces dernières années, avec une compréhension approfondie de la biologie structurale de l’ARN, les scientifiques ont commencé à explorer le développement de petites molécules ciblant l’ARN. Cepend...

Les inhibiteurs de peptides cycliques fonctionnent comme des colles moléculaires pour stabiliser les hétérotrimères Gq/11

Chimie, Chimie pharmaceutique, Médecine, Sciences de la vie, Biochimie, Biophysique,
inhibiteurs de peptides cycliques   colles moléculaires   hétérotrimères Gq/11   cristallographie aux rayons X   capteurs biologiques BRET  

Contexte académique Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCRs) constituent la plus grande famille de protéines membranaires chez l’homme, transmettant des signaux extracellulaires via des protéines G hétérotrimériques (composées des sous-unités Gα et Gβγ). Les protéines G agissent comme des interrupteurs moléculaires dont l’état actif est régul...

DockEM : Une méthode améliorée pour le raffinement de l'amarrage protéine-ligand à l'échelle atomique exploitant les cartes de densité Cryo-EM de résolution faible à moyenne

Chimie, Chimie pharmaceutique, Chimie computationnelle, Sciences de la vie, Biochimie, Biophysique,
amarrage protéine-ligand   cryo-EM   amarrage moléculaire   criblage de médicaments   biologie structurale  

Contexte académique et motivations de la recherche Ces dernières années, le docking protéine–ligand s’est imposé comme une technologie clé pour le criblage virtuel de médicaments et le développement de nouveaux médicaments basés sur la structure. L’application à grande échelle des technologies de criblage à haut débit a certes amélioré l’efficacité...

Agents de contraste IRM super-atomiques sensibles au redox basés sur des clusters

Chimie, Chimie physique, Chimie pharmaceutique, Médecine, Imagerie médicale, Sciences de la vie, Génie biologique,
sensibles au redox   clusters super-atomiques   agents de contraste IRM   microenvironnement tumoral   imagerie moléculaire  

Contexte académique L’imagerie par résonance magnétique (IRM) est un outil essentiel dans le diagnostic médical moderne, et son efficacité dépend en grande partie de l’utilisation d’agents de contraste (CAs). Les agents de contraste traditionnels de l’IRM sont principalement basés sur des complexes de gadolinium (Gd). Bien que ces agents soient lar...