巴瑞替尼纳米乳凝胶的开发与表征及其在抗关节炎大鼠模型中的效果

学术背景 类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)是一种慢性自身免疫性疾病,主要影响关节滑膜,导致炎症和侵蚀性病变。全球约有0.5%至1%的人口受到该疾病的影响,尤其是在老年人群中,RA患者常伴有吞咽困难等问题,这使得口服药物的依从性和疗效受到限制。目前,RA的治疗主要依赖于系统性给药,包括非甾体抗炎药(NSAIDs)、糖皮质激素和疾病修饰抗风湿药(DMARDs)。其中,Janus激酶(JAK)抑制剂如巴瑞替尼(Baricitinib, Btb)在治疗中重度RA中表现出显著效果。然而,巴瑞替尼的口服制剂存在生物利用度低、受食物影响大等问题,限制了其临床应用。 为了克服这些挑战,透皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems, TDD...

邻苯三酚银纳米颗粒及纳米复合物的合成与表征及其对辐射诱导毒性的影响

学术背景 癌症是全球范围内一种复杂且高发的疾病,每年导致近1000万人死亡。早期诊断和有效治疗是提高患者生存率的关键。目前,癌症的治疗手段包括手术、化疗、放疗和免疫治疗等。其中,放疗(radiation therapy)是癌症治疗的重要组成部分,尤其适用于术后阶段的患者,能够显著降低局部肿瘤复发的风险。然而,放疗也存在一些挑战,例如可能导致癌细胞产生放射抗性,并对周围正常细胞产生辐射诱导的毒性(radiation-induced toxicity)。这种毒性不仅会影响治疗效果,还可能对患者的健康造成长期损害。 近年来,纳米技术(nanotechnology)的发展为癌症治疗提供了新的思路。纳米颗粒(nanoparticles)和纳米复合材料(nanocomposites)因其独特的生物医学应...

一种新型含多西他赛的胶束表面修饰甲硝唑以靶向肿瘤缺氧的研究

背景介绍 癌症是全球范围内导致死亡的主要原因之一,尽管在治疗方面取得了显著进展,但肿瘤的复杂性,尤其是肿瘤缺氧(tumor hypoxia)问题,仍然是治疗成功的主要障碍。缺氧区域(hypoxic regions)在实体肿瘤中普遍存在,这些区域由于血管异常和血液供应不足,导致氧气浓度显著低于正常组织。缺氧不仅促进肿瘤的快速生长,还降低了化疗和放疗的效果。因此,如何有效靶向肿瘤缺氧区域成为癌症治疗中的关键问题。 近年来,纳米技术在肿瘤治疗中的应用提供了新的思路。通过纳米载体(如聚合物、脂质体和无机纳米颗粒)可以将药物更有效地递送至肿瘤部位。其中,胶束(micelles)作为一种小型的胶体分散系统,因其尺寸小(通常在5-100纳米之间)和可控的药物释放特性,成为研究热点。胶束的核心-壳结构使其能...

甘蔗蜡基固体脂质纳米颗粒作为阿托伐他汀载体的表征及体内抗高血脂活性评估

学术背景 心血管疾病,尤其是动脉粥样硬化,是全球范围内的主要死亡原因之一。胆固醇水平的升高是动脉粥样硬化的主要风险因素。阿托伐他汀(Atorvastatin, ATV)是一种广泛使用的降胆固醇药物,但其口服生物利用度较低,主要由于首过效应(first-pass metabolism)。为了提高阿托伐他汀的生物利用度,研究人员探索了多种药物递送系统,其中固体脂质纳米颗粒(Solid Lipid Nanoparticles, SLNPs)因其良好的生物相容性、药物控释能力和成本效益而备受关注。甘蔗蜡作为一种生物相容性好、经济且资源丰富的原材料,被用于合成纳米颗粒,以改善阿托伐他汀的递送效果。 论文来源 该研究由来自巴基斯坦NED University of Engineering and Tec...

镍介导的需氧C(sp2)–亲核试剂偶联反应用于芳基电子的后期多样化

在药物化学领域,分子结构的多样化是发现新药的关键步骤。然而,现有的催化方法在处理复杂的药物分子时往往面临挑战,因为这些分子通常比简单的底物更具复杂性。特别是,碳-杂原子(C–X)键的形成是药物分子后期功能化的重要手段,但传统的催化方法在反应范围和底物适用性上存在局限。因此,开发一种通用的、能够广泛适用于复杂药物分子的C–X键形成策略具有重要意义。 近年来,镍催化反应因其成本低廉和独特的氧化还原活性而受到关注。与钯相比,镍能够通过单电子氧化还原事件生成高价镍中间体(如Ni(III)),从而实现C–X键的形成。然而,现有的镍催化反应通常局限于活化的芳基或杂芳基卤化物,且亲核试剂的种类有限。为了解决这些问题,本研究提出了一种基于镍介导的氧化加成复合物的新策略,通过简单的空气氧化条件实现广泛的C–X...