基于分子杂交的新型喹唑啉-2-吲哚酮衍生物作为高效选择性PI3Kα抑制剂的研究

新型PI3Kα抑制剂的研究与开发:分子杂交技术引领肺癌治疗新突破 学术背景 癌症,尤其是非小细胞肺癌(NSCLC),是全球范围内第二大致死疾病。目前,化疗作为主要治疗手段,由于其缺乏靶向性,常伴随着严重的毒副作用。因此,开发高效、低毒的新型抗癌药物成为当务之急。磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)在细胞生长、增殖和存活中起关键作用,尤其是其α亚型(PI3Kα)的异常激活与多种癌症的发展密切相关。选择性抑制PI3Kα已成为近年来的研究热点,但目前仅有少数PI3Kα抑制剂(如Alpelisib)获批用于临床,且存在选择性不足、副作用大等问题。 分子杂交技术(Molecular Hybridization)是一种将两种或多种药物药效团结合在同一分子中的药物设计方法,能够简化药代动力学,减少药物相互作用,...

使用自展开薄片的磁驱动胶囊靶向给药

磁驱动胶囊中的自展开片剂用于靶向药物递送 背景介绍 胃肠道(Gastrointestinal, GI)疾病,如炎症性肠病、胃肠道出血和癌症,是全球范围内的重要健康问题。传统的治疗方法,如内窥镜检查和口服药物,虽然在一定程度上有效,但存在许多局限性。例如,内窥镜检查依赖于操作者的技术水平,且难以在单次检查中覆盖整个胃肠道。口服药物则面临药物在胃肠道中降解和吸收受限的问题。 为了解决这些问题,近年来,胶囊内窥镜和药物递送系统得到了广泛关注。然而,现有的胶囊系统在多个病灶的靶向治疗和主动移动能力上仍然存在不足。为此,Lee等人在2025年发表于《Device》期刊上的研究中,提出了一种新型的磁驱动胶囊系统,该系统能够将治疗片(Therapeutic Sheets, TheraS)递送到胃肠道中的特...

负载Glepaglutide的泡沫在炎症性肠病治疗中的粘膜愈合诱导作用

新型直肠泡沫制剂在炎症性肠病治疗中的应用研究 近年来,炎症性肠病(inflammatory bowel disease, IBD)的发病率逐渐上升,该病以肠道粘膜损伤、慢性炎症及复发性发作为主要特征,目前仍缺乏一种理想的治疗手段。研究人员发现了一种名为胰高血糖素样肽-2(glucagon-like peptide 2, GLP-2)的33氨基酸多肽,其具有刺激肠道生长、修复肠粘膜和增强上皮细胞完整性的功效。然而,GLP-2在体内仅有极短的半衰期(7分钟),使其在临床治疗中受到了极大的限制。为解决这一难题,研究者们开发了一种GLP-2的长效类似物——Glepaglutide(GL),其通过氨基酸替换显著延长了体内半衰期(达50小时)。但由于Glepaglutide需通过皮下注射给药,这给患者的...

基于镓-多酚网络的可注射多功能水凝胶的简易制造及其在感染创面愈合中的卓越抗菌活性

多功能水凝胶促进感染性伤口愈合的全新研究 在当前临床环境中,感染性伤口尤其是抗生素耐药性病原体感染的伤口,已经成为一种重大挑战。这些慢性性或难以愈合的伤口常常由于炎症过度、细菌生物膜的形成以及抗生素疗效下降而延误愈合进程。然而,现有的治疗手段,如抗生素治疗和传统伤口敷料,难以同时解决感染、抗生素耐药及其他组织再生相关问题。基于此背景,多功能性水凝胶因为其类细胞外基质的三维结构,成为一种具有潜力的先进伤口敷料。然而,如何实现在简单、低成本制备的条件下,赋予水凝胶抗菌、抗炎、抗氧化、自愈合性以及体内生物相容性,仍然是一个未解决的科学问题。 最近,来自Fuzhou University和Fujian Medical University等研究机构的多位科学家,包括Minglang Zou和Da H...

基于MIL-100(Fe)纳米颗粒的3合1新冠肺炎联合治疗策略

基于MIL-100(Fe)的新型肺部抗SARS-CoV-2治疗策略探索 全球公共卫生领域近年来面临许多严峻挑战,尤其是2019年以来由SARS-CoV-2冠状病毒引发的新冠疫情。在该疫情中,病毒的高传播性和持续存在性暴露了目前预防及治疗手段的瓶颈。这一状况也突显了亟需研发更加高效且创新的治疗方法,以应对未来可能爆发的全球传染病。在此背景下,纳米医学(nanomedicine)技术的崛起为传统方法提供了替代方案。纳米载药系统的设计具有改善药物稳定性、优化药物分布及药代动力学特征的潜力,从而提升治疗效果并降低副作用。然而,尽管金属有机框架(MOFs, Metal–Organic Frameworks)在癌症和感染等复杂疾病治疗中展现了巨大潜力,其作为潜在抗病毒治疗平台的研究仍处于初级阶段。为此,...

用于评估内皮细胞介导纤溶的生物打印微凝块动力学分析

在微观尺度上探索血栓溶解动力学的突破性研究 研究背景与问题 静脉血栓栓塞症(Venous Thromboembolism, VTE)作为一种严重危害人体健康的疾病,每年仅在美国就导致约50万人死亡。VTE的发生与静脉内血栓的形成和难以溶解(低纤溶,hypo-fibrinolysis)密切相关。然而,长期以来,静脉血栓研究主要聚焦于“高凝状态”(hypercoagulability),即血栓的形成机制,而对低纤溶这一问题的研究相对不足。现有的VTE治疗方法主要依赖抗凝药物的使用,这些药物可以抑制血栓的形成和扩展,但并未有效增强血栓的溶解。而唯一被广泛采用的与纤溶相关的治疗方式,即外源性纤溶酶原激活剂(thrombolytics),因其带来的严重出血风险,使用受到限制。 此外,与低纤溶相关的药物...